色瑞替尼详细信息

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所有名称:色瑞替尼 | 赛立替尼 Ceritinib (LDK378/Zykadia)?

色瑞替尼|赛立替尼 (ceritinib)适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。是一种抗癌药物,硬明胶胶囊,内容物为白色至灰白色粉末。

  • 品牌:ZYKADIA
  • 结构:胶囊
  • 单位:150mg
  • 价格:详询客服
  • 注:本网站任何关于药品使用的建议仅供参考,不能替代医嘱

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    简要说明书

    色瑞替尼|赛立替尼 ceritinib (LDK378/Zykadia)?说明书
    药物: 色瑞替尼|赛立替尼 ceritinib (LDK378/Zykadia)?
    中国上市情况: 色瑞替尼未上市
    靶点: 色瑞替尼靶点ALK、IGF1R
    治疗: 色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
    参考用法用量: 为胶囊剂,色瑞替尼推荐剂量为750mg/天
    不良反应: 色瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退和便秘

    色瑞替尼简介

    本页面提供色瑞替尼简介,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    1、什么是色瑞替尼?
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    色瑞替尼是晚期(转移性)非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物,其相应的基因靶点是ALK,是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服克唑替尼(crizotinib)的耐药性。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。
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    2. 色瑞替尼用在哪些患者?
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    (1)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性
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    (2)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼耐药后的选择
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    (3)晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择
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    3、用法用量
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    (1)推荐剂量
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    每次450mg,每天一次,同食物一起服用;长期服用直至疾病出现新的进展或出现不可耐受的毒副作用。
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    (2)注意事项:
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    若不小心出现漏服,发现时,与下一次服药相差大于12小时,则立即补服;
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    若与下一次服药相差不到12小时,则不要补服,继续按常规的时间服用下一次的药物即可。
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    (3)剂量调整:
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    减少剂量的方案阶梯表
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    剂量阶梯 剂量水平
    开始剂量 每天一次450mg,随餐服用
    第一阶梯 减少量每天一次300mg,随餐服用
    第二阶梯 减少量每天一次150mg,随餐服用


    出现不良反应时的剂量调整

    不良反应 剂量调整方案
    胃肠道反应 胃肠道反应
    脂肪酶或淀粉酶升高大于正常值上限的2倍 停药并连续监测血清脂肪酶和淀粉酶至低于正常上限的1.5倍时,恢复较起始剂量减少150mg的用药剂量
    严重或不可耐受的恶心、呕吐或腹泻,即使进行了最佳止吐剂或止泻的治疗 停药直到情况得到改善后,恢复较起始剂量减少150mg的用药剂量
    高血糖 高血糖
    血糖持续的高于13.9mmol/L(即250mg/dL),尽管应用了最优的降糖药 停药直到情况得到适当的控制后,恢复较起始剂量减少150mg的用药剂量。最佳医疗管理后仍然无法控制,则停用色瑞替尼。
    肺炎 肺炎
    任何间质性肺炎或肺炎的治疗 永久停止色瑞替尼
    心律失常 心律失常
    两次独立的ECG(心电图)检查均出现QTc间期大于500msec(500毫秒) 停药至QTc间期小于481msec或恢复到基线水平,则恢复较起始剂量减少150mg的用药剂量。
    QTc间期延长伴扭转性(室性)心动过速或多态性室性心动过速症状/体征的严重心律失常 永久停止色瑞替尼
    不危及生命的症状性心动过缓 停药直到心率恢复到60次/分或以上,评估伴随用药导致的心动过缓调整色瑞替尼剂量
    临床治疗或药物导致的危及生命的心动过缓或药物导致的低血压 停药直到心率恢复到60次/分或以上,评估伴随用药可以调整剂量或停药,则恢复色瑞替尼较起始剂量减少150mg的用药剂量
    非临床治疗或非药物导致的危及生命的心动过缓或非药物导致的低血压 永久停止色瑞替尼
    肝毒性 肝毒性
    ALT和AST升高大于正常值上限的5倍,总胆红素升高小于或等于正常值上限的2倍 停药直到肝功能指标恢复到基线水平或小于等于正常上限的3倍,则恢复色瑞替尼较起始剂量减少150mg的用药剂量
    胆汁淤积或溶血的ALT和AST升高大于正常值上限的3倍,总胆红素升高大于正常值上限的2倍 永久停止色瑞替尼

    色瑞替尼(赛立替尼)不良反应及措施

    色瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻86%,恶心80%,转氨酶升高,呕吐60%,腹痛54%,疲乏52%,食欲减退34%,和便秘等。 实验室还可出现血红蛋白的降低。

    一、常见不良反应
    • 1、腹泻

      约86%左右的患者会出现,药物服用后可能会使肠粘膜绒毛功能受损、局部菌群失调等,导致肠道吸收功能降低。腹泻最常见的是发生在早餐一小时多之后,泻前下腹扭痛、急迫。轻中度患者可予思密达(蒙脱石散)口服,腹泻次数5-10次以上的严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡,由医生调整药物剂量,减少剂量或暂时停止治疗,停药(一般不超过14天)症状好转后再继续服用。腹泻通常也可用止泄药洛哌丁胺[loperamide]处理。

    • 2、腹痛

      化疗药物本身对消化肠道的刺激、使得局部化学变化、也可引起粘膜的脱落等

      1)一般疼痛常用阿司匹林、消炎痛、布洛芬,芬必得、扶他林等。

      2)中度持续疼痛或疼痛加重,主要用药可卡因、双氢可待因、曲马多。

      3)强烈持续疼痛,主要用药有吗啡、杜冷丁、芬太尼等

    • 3、恶心、呕吐、食欲减退

      一般恶心呕吐的原因有三方面因素,包括患者主观感觉精神因素刺激大脑皮质释放相关化学物质、化疗药物对胃肠道直接的刺激、药物代谢物刺激化学感受器激发区。

      皆属于消化道常见症状,首先患者要注意饮食调理,清淡饮食,素食为主绿叶/萝卜素蔬菜、水果,食用困难症也可捣碎为汁半流状,适当添加蛋类,瘦肉类食物。少量多餐,忌辛辣、生冷的食物,少吃甜食和油腻的食物。其次对恶心、呕吐加重者可以用胃肠道调理类药物口服预防。服药后24小时内就发生呕吐,属于急性呕吐,可以用胃复安及时治疗,注意持续呕吐后的补液。建议输液方式给药。

    • 4、疲乏

      主要是病人主观感觉,其次药物对肌肉组织也有损伤,比如横纹肌炎症等导致无力感,药物对身体内正常细胞也有一定的杀伤或诱导死亡,部分患者不排除肿瘤疾病本身对机体的致疲劳作用,所以建议积极治疗原发病灶,对症给予适当营养补液,如:维生素C、蛋白等,注意饮食均衡,适当活动锻炼,注意饮食、睡眠规律。

    • 5、肝脏毒性

      1)该药主要通过肝脏代谢,可以相对增加血液内的浓度,有轻度肝功能降低者需要减量,中度或黄疸伴发者需要高度警惕。重度者需要适时停药

      2)常见转氨酶升高,一般当转氨酶升高到正常值上限的1.5倍时就建议需要进行处理,水飞蓟宾(水林佳)口服,推荐剂量成人每日三次,每次2~4粒降转氨酶;或者甘草酸二胺等保护肝功能的药物。最重要的是需要定期2~4周复查肝肾功能,监测变化,及时处理。对于转氨酶升高者也可以用联苯双酯、谷胱甘肽、易善复、甘草酸二胺有助于恢复。

    • 6、肺毒性/肺炎

      在新或进展性不能解释的肺症状急性开始事件中例如呼吸困难,咳嗽,和发热,应中断该药物治疗待诊断评价。如ILD被诊断,也应终止,可以用皮质类固醇应对。间质性肺炎治疗首选激素,但间质性肺炎类型不同往往对激素的敏感程度不同,当间质性肺炎患者对激素不敏感或者伴有其他基础病史限制激素应用时,可以选用免疫抑制剂如环磷酰胺等。当然,这时采用中西医结合治疗方法更有优势。及时做肺部相关检测收集变化数据。

    • 7、心脏毒性

      1)该药物对心脏有一定副作用,心率检测可发现QT间期延长者,如果患有充血性心脏衰竭、 缓慢性心律失常、 电解质异常者不给药物, 直到间期小于 481 msec或恢复至基线 ,前期减量处理,严重者可以停药。

      2)心动过缓者往往检测的窦性心动过缓的心率小于50 跳每分,建议不给药直至恢复至无症状心动过缓或至心率60 bpm或以上。持续不能改善者可以选择停药换药。

    • 8、特殊人群注意事项

      1)生育需求:建议用药后至少2周,再考虑生育。

      2)肾功能障碍患者 :轻度的不需要调整剂量,中重度者需要调整或停药。

      3)妊娠妇女:给予该药物时可能引起胎儿危害

      4)哺乳:不知道该药物是否排泄至人乳中,建议停服

      5)老年、儿童:用药尚无研究给出明确建议.

      6)高血糖患者:需要把血糖控制在合理范围内,前期必须减量,持续控制不佳的患者需要停药。

    二、不良反应剂量调整建议

    色瑞替尼耐药

    提供药品及相关疾病耐药资料,专业医学顾问编写,您可以获取相关文档,随时查阅。

    色瑞替尼药物耐药策略
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    色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性患者,或对服用克唑替尼后进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,然而在这种肺癌患者中对ALK重排阳性可以用的 药物并不多,所以一但药物耐药或没有效果,疾病继续进展怎么办呢?并且临床研究表明服用色瑞替尼的患者无进展生存期约16个月,所以基本在这个时间就发生耐药的变化,死亡的约占10%,存在疾病进展的约占79%左右。
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    如果服用色瑞替尼药物不能耐受或者无效可以考虑以下方案:(临床常根据基因检测对应的靶点结果来选择药物方案)
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    一、基因检测ALK阳性者治疗方案
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    (一)前期一线治疗方案
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    1、一线化疗前检出:首选阿雷替尼或克唑替尼或色瑞替尼。
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    2、一线化疗期间检出:可以完成原化疗疗程或中断原化疗,直接给予上述三种药物中任何一种。
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    (二)后期疾病发展治疗方案
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    1、进展后无症状者:
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    继续服用阿雷替尼或克唑替尼或色瑞替尼或布吉他滨(brigatinib);也可以做局部治疗。
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    2、进展后有症状者:
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    若发生脑转移治疗方案可以参考上面无症状者治疗方案及相关脑神经修复相关治疗;若发生的是全身的转移病灶仍然孤立者可以继续服用阿雷替尼/克唑替尼/色瑞替尼/局部治疗方案;若全身转移病灶推荐服用阿雷替尼/色瑞替尼/布吉他滨(brigatinib)
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    3、如疾病继续进展可以选以下方案:
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    考虑检测其他靶点选择相应药物,如果有相应药物相关的基因突变也是很好的选择,或者临床常规化疗方案、放疗、免疫治疗等。
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    二、基因检测EGFR突变患者方案:
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    (一) 一线治疗方案:
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    服用厄洛替尼/阿法替尼/吉非替尼/奥希替尼,如检测时间在化疗期间可以继续治疗或者中断后给予上述药物治疗。
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    (二) 疾病进展后续治疗:
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    1、服用一线治疗方案药物奥希替尼者
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    一般来说疾病经过前期治疗后,仍然进展的患者推荐首选奥希替尼,若服用后无新的症状或只是脑转移或转移病灶较孤立,建议继续服用或局部治疗;若有全身转移病灶考虑其他全身治疗方案。
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    2、服用一线治疗药物非奥希替尼者
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    首先做组织活检或血液检测T790M了解基因突变的信息,以便选择最匹配的药物。
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    1)对于疾病无新的症状进展者或有症状脑转移或者全身部分孤立病灶者都可以选择——局部治疗/厄洛替尼/阿法替尼/吉非替尼,对T790M阳性者选用奥希替尼为一类推荐方案。
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    2)对于全身多发病灶的患者如果T790M阳性者当然是首选奥希替尼(要求以往没有使用过);如为阴性可以考虑其他方案,如PD-L1表达阳性者也可以选着其对应的药物或方案。
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    三、基因检测其他基因突变的方案:
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    1、ROS1 重排阳性者也可以服用克唑替尼2、BRAF V600E阳性可以服用达拉菲尼3、 PD-L1阳性者服哌姆单抗,在免疫学治疗方案中也可以选小剂量干扰素,具体根据患者自身疾病情况选择最佳的方案。
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    四、后期治疗方案
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    以上方案的治疗往往也不能最好的控制病情,如果发生进一步疾病进展可以参考以下方案(根据体力PS评分):
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    (一) PS评分0-2的患者推荐前期做全身治疗方案,根据肿瘤反应评估病情,依旧发生新进展的做后续治疗。
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    1、后续方案:包括全身免疫节点抑制剂或纳武单抗/阿特珠单抗/多西他赛单副或加雷莫芦单抗合用。
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    2、若经过前期治疗病情稳定:
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    1)腺癌、大细胞癌、NOS未定型非小细胞肺癌:继续维持治疗可以选用贝伐单抗、培美曲塞,或两种结合治疗等。
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    2)鳞癌患者:继续维持治疗选着吉西他滨或换药维持多西他赛都可以。
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    (二) 2、PS评分3-4或疾病后期的患者建议姑息治疗方案。
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    五、支持治疗:
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    后期可以选择保守辅助治疗,疾病过程中最佳的支持治疗方案始终是最佳的选择,积极提高患者的身体抵抗力,做好饮食调节,精神调节,不断延长生存期。
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    六、参加hg110088|官方网站
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    目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加hg110088|官方网站,以获得受益。该试验根据具体的入选标准进入。特别是中晚期肿瘤患者参加hg110088|官方网站的获得受益很明显。
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    附:体力状况PS (Performance Status)分析标准
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    级别 体力状况
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    0 正常活动
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    1 症轻状,生活自在,能从事轻体力活动
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    2 能耐受肿瘤的症状,生活自理,但白天卧床时间不超过50%
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    3 肿瘤症状严重,白天卧床时间超过50%,但还能起床站立,部分生活自理
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    4 病重卧床不起
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    5 死亡
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    行为能力评分,Karnofsky评分一般要求不小于70,PS评分一般要求不大于2才考虑化疗等.

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    色瑞替尼详细说明书

    本页面提供色瑞替尼详细说明书,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    详细说明书

    色瑞替尼|赛立替尼 ceritinib (LDK378/Zykadia) 说明书
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    【简介】

    色瑞替尼是一种抗癌药物,硬明胶胶囊,色瑞替尼内容物为白色至灰白色粉末。

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    【基本信息】

    色瑞替尼中文别名:5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺

    色瑞替尼英文别名:5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine

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    【物理化学性质】

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    【色瑞替尼性状】

    色瑞替尼为硬明胶胶囊,色瑞替尼内容物为白色至灰白色粉末。色瑞替尼是一种新型的抗肺癌药物。

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    【色瑞替尼沸点】

    色瑞替尼| 1184.5 ℃

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    【色瑞替尼Log P】

    色瑞替尼|5.62

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    【色瑞替尼MR】

    色瑞替尼|155.59 [cm3/mol]

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    【色瑞替尼Henry's Law】

    色瑞替尼| 13.95

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    【色瑞替尼CLogP】

    6.7134

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    【色瑞替尼CMR】

    色瑞替尼|15.3001

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    【产品用途】

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    【色瑞替尼适应症】

    色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

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    【色瑞替尼作用机理】

    色瑞替尼是ALK抑制剂,色瑞替尼对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,色瑞替尼能够克服crizotinib耐药性。

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    【色瑞替尼不良反应】

    色瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退和便秘。

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    【应用领域】

    色瑞替尼应用领域为抗癌药物

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    【贮藏】

    色瑞替尼保存于25℃;色瑞替尼允许范围为15-30℃

    联系我们